Наличие в аптеках
Способ применения и дозы
Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в сутки.
Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривенно медленно, 40-80 мг.
Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более).
Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно
Показания
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).
- Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
- В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
- При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) -
1,0 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 69,0 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензетония хлорид - 0,1 мг, лимонной кислоты моногидрат- 0,825 мг, натрия цитрат пентасесквигидрат (в пересчете на безводный) - 1,65 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел «Особые указания»).
- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.
- AV-блокада II-IIIстепени.
- Период родов.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.
Особые указания
При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрию метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
Упаковка и форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп., вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Побочные действия
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд;
Отдельные сообщения: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, бессонница.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Редко: аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, запор.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: реакции в месте введения препарата.
Фармакотерапевтическая группа
спазмолитическое средство
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).
Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Фармакодинамика
Дротаверин - миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.
Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ.
Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са2+благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.
ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы
Температура хранения
от 2? до 25?
Лекарственная форма
прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия дротаверина - через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы крови - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (T1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Особые условия хранения
Не замораживать
С подробной инструкцией вы можете ознакомиться на сайте
Аналогичные товары с действующим веществом "Дротаверин" :
от 181.42 руб.
от 156.04 руб.
от 117.97 руб.
от 66.27 руб.
от 89.30 руб.
от 42.30 руб.
от 37.60 руб.
от 29.61 руб.