Утрожестан® (Utrogectan)
Действующее вещество
Прогестерон* (Progesteronum)
АТХ
G03DA04 Прогестерон
Фармакологическая группа
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Утрожестан - гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.Способствует образованию нормального эндометрия.
ФармакокинетикаПри приеме внутрь
ВсасываниеМикронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введенииВсасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmaxпрогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
МетаболизмМетаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
ВыведениеВыводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Показания
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.
Синдром предменструального напряжения.
Нарушения менструально-овариального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции .
Фиброзно-кистозная мастопатия.
Пременопауза.
Заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).
Противопоказания
Сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Особые указания
Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: при приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
1 капсула содержит:
Активное вещество: прогестерон натуральный микронизированный 100 мг;
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-400 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При недостаточности лютеиновой фазы(синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы: при приеме внутрь очень редко - межменструальные кровотечения.
Прочие: аллергические реакции.Лекарственное взаимодействие
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
С подробной инструкцией вы можете ознакомиться на сайте