Инструкция по применению Бусерелин-лонг 3,75 мг флакон лиофилизат для приготовления суспензии
Производитель
Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
Первичная упаковка
флакон
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления суспензии
Дозировка
3,75 мг
Срок годности
Длительный срок
Способ применения и дозы
При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения - 4-6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного значения (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводится только внутримышечно
Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелин-лонг ФС держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводите немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка 1 оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.
Показания
-Гормонозависимый рак предстательной железы; -Рак молочной железы; -Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); -Миома матки; -Гиперпластические процессы эндометрия; -Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО))
Состав
Состав на один флакон: Активное вещество: Бусерелина ацетат 3,93 мг в пересчёте на бусерелин 3,75 мг Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг D-Маннитол 85,0 мг Кармеллоза натрия 30,0 мг Полисорбат-80 2,0 мг Растворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8 % Состав на 1 мл: D-маннитол 8,0 мг. Вода для инъекций до 1,0 мл
Противопоказания
-Беременность; -Период лактации; -Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Особые указания
У женщин Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца. У мужчин С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Упаковка и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, 3,75 мг во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл - 1шт. Растворитель в ампуле: маннит раствор для инъекций 0,8% - 2мл, в ампулы нейтрального стекла. В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 флакон с препаратом; 1 ампулу с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку; 2 спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку. Всё, вместе с инструкцией по применению, помещают в пачку картонную.
Побочные действия
Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно). У мужчин и женщин: Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль. Нарушения со стороны сосудов: очень часто - "приливы". Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. У женщин: Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота. У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - "почечные отеки" - отеки лица, век, ног
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов, гормоны и родственные соединения, аналоги гонадотропин-рилизинг гормона
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств
Фармакодинамика
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрациоиного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. Растворитель в ампуле: прозрачная, бесцветная жидкость Восстановленная суспензия:при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось
С подробной инструкцией вы можете ознакомиться на сайте
